Көптеген фармацевтикалық препараттар таблетка, түйіршік, ұнтақ және сұйық түрінде қолданылады.Жалпы алғанда, таблетканың дизайны пациенттерге дәрінің нақты дозасын жұту немесе шайнау үшін ұсынылған пішінде.Дегенмен, әсіресе егде жастағы және педиатриялық емделушілерде қатты дәрілік формаларды шайнау немесе жұту қиынға соғады.4 Сондықтан көптеген балалар мен егде жастағы адамдар тұншығудан қорқып, осы қатты дәрілік формаларды қабылдаудан бас тартады.Бұл қажеттілікті қанағаттандыру үшін ауызша еріткіш таблеткалар (ODT) пайда болды.Дегенмен, кейбір пациенттер популяциялары үшін қатты дәрілік түрді (таблетка, капсула) жұту қорқынышы және тұншығу қаупі қысқа еріту/ыдырау уақытына қарамастан сақталады.Ауызша жұқа пленка (OTF) препараттарын жеткізу жүйелері осы жағдайларда қолайлы балама болып табылады.Көптеген препараттардың ауызша биожетімділігі ферменттерге, жалпы бірінші өту метаболизміне және асқазанның рН деңгейіне байланысты жеткіліксіз.Мұндай дәстүрлі препараттар парентеральді түрде енгізілді және пациенттердің төмен сәйкестігін көрсетті.Осындай жағдайлар фармацевтика өнеркәсібіне ауыз қуысында жұқа дисперсиялық/еріткіш қабықшаларды дамыту арқылы дәрі-дәрмек тасымалдаудың баламалы жүйелерін дамытуға жол ашты.ODT кезінде қауіп болуы мүмкін суға бату қорқынышы осы пациенттер топтарымен байланысты болды.ОТФ препараттарын жеткізу жүйелерінің жылдам еруі/ыдырауы тұншығудан қорқатын емделушілерде ОДТ-ға қолайлы балама болып табылады.Оларды тілге қойғанда, ОТФ дереу сілекеймен суланады.Нәтижесінде препаратты жүйелі және/немесе жергілікті сіңіру үшін босату үшін олар дисперсті және/немесе ерітіледі.
Ауызша ыдырататын/ерітетін пленкаларды немесе жолақтарды келесідей анықтауға болады: «Бұл дәрі-дәрмекті жеткізу жүйелері, олар дәрі-дәрмекті бірнеше секунд ішінде еріту немесе сілекеймен шырышты қабатқа жабыстыру арқылы тез шығарады, өйткені оның құрамында суда еритін полимерлер бар. ауыз қуысында немесе тілде».Тіл асты шырышты қабаты жұқа қабықша құрылымы мен жоғары васкуляризацияға байланысты жоғары мембраналық өткізгіштікке ие.Осындай жылдам қанмен қамтамасыз етудің арқасында ол өте жақсы биожетімділікті ұсынады.Жүйелік биожетімділігінің жоғарылауы бірінші өту әсерін өткізіп жіберудің және жақсы өткізгіштіктің жоғары қан ағымы мен лимфа айналымының арқасында.Сонымен қатар, ауыз қуысының шырышты қабаты үлкен беттік ауданы мен сіңіру үшін қолданудың қарапайымдылығына байланысты жүйелік препараттарды жеткізудің өте тиімді және таңдаулы жолы болып табылады.6 Жалпы алғанда, ОТФ жұқа және икемді полимер қабаты ретінде сипатталады, пластификаторлары бар немесе жоқ. олардың мазмұны.Оларды аз мазалайды және пациенттер үшін қолайлы деп айтуға болады, өйткені олар табиғи құрылымында жұқа және икемді.Жұқа пленкалар - бұл дәрі-дәрмек жеткізу жүйесінен күтілетін көптеген талаптарды қамтамасыз ететін полимерлі жүйелер.Зерттеулерде жұқа қабықшалар препараттың бастапқы әсерін және осы әсердің ұзақтығын жақсарту, дозалау жиілігін азайту және препараттың тиімділігін арттыру сияқты қабілеттерін көрсетті.Жұқа пленка технологиясының көмегімен препараттардың жанама әсерлерін жою және протеолитикалық ферменттермен қамтамасыз етілген жалпы метаболизмді азайту пайдалы болуы мүмкін.Идеал жұқа қабықшалар дәрі-дәрмекті тасымалдау жүйесінің қажетті қасиеттеріне ие болуы керек, мысалы, дәрілік препаратты тиеу қабілеті, жылдам дисперсиясы/ерітуі немесе ұзақ қолдану және қолайлы рецептура тұрақтылығы.Сондай-ақ, олар уытты емес, биологиялық ыдырайтын және биоүйлесімді болуы керек.
Американдық Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) сәйкес OTF «бір немесе бірнеше белсенді фармацевтикалық ингредиенттерді (API) қоса, асқазан-ішек жолына өтпес бұрын тілге орналастырылған икемді және сынғыш емес жолақты қамтиды. сілекейде тез еру немесе ыдырау».Бірінші тағайындалған ОТФ Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 мг) болды және 2010 жылы мақұлданды. Субоксон (бупренорфин және налоксан) екінші рет бекітілді.Статистика көрсеткендей, әрбір бес пациенттің төртеуі дәстүрлі қатты пероральді дәрілік формаларға қарағанда ауызша ерітетін/ыдырататын дәрілік формаларды таңдайды.7 Қазіргі уақытта көптеген рецепт бойынша және рецептсіз сатылатын өнімдер топтарында, әсіресе жөтел, суық тию, тамақ ауруы, эректильді дисфункция бұзылыстарында. , аллергиялық реакциялар, демікпе, асқазан-ішек аурулары, ауырсыну, қорылдау шағымдары, ұйқы проблемалары және мультивитаминдік комбинациялар және т.б. ОТФ бар және олар көбейе береді.13 Жылдам еритін ауызша пленкалардың басқа қатты дәрілік формаларға қарағанда көптеген артықшылықтары бар, мысалы, икемділік және API тиімділігін арттыру.Сондай-ақ, ауызша пленкалардың ОДТ-мен салыстырғанда бір минуттан аз уақыт ішінде өте аз сілекей сұйықтығымен еруі және ыдырауы бар.1
OTF келесі тамаша мүмкіндіктерге ие болуы керек
- Дәмі жақсы болуы керек
-Дәрілер ылғалға өте төзімді және сілекейде еритін болуы керек
- Ол сәйкес кернеуге төзімді болуы керек
-Ауыз қуысында рН иондалу керек
-Ол ауыз қуысының шырышты қабығына өте алуы керек
-Тез әсер ете алатындай болуы керек
Басқа дәрілік формалардан OTF артықшылықтары
-Практикалық
-Суды пайдалануды қажет етпейді
-Суға қол жеткізу мүмкін болмаған кезде де қауіпсіз пайдалануға болады (мысалы, саяхаттау)
- Тұншығу қаупі жоқ
-Жақсартылған тұрақтылық
- Қолдану оңай
- Психикалық және үйлесімсіз науқастарға оңай қолдану
- Қолданғаннан кейін аузында қалдық аз немесе мүлдем жоқ
- Асқазан-ішек жолдарын айналып өтіп, биожетімділігін арттырады
- Төмен доза және төмен жанама әсерлер
- Бұл сұйық дәрілік формалармен салыстырғанда дәлірек мөлшерлеуді қамтамасыз етеді
-Өлшеудің қажеті жоқ, бұл сұйық дәрілік формалардағы маңызды кемшілік
-Аузында жақсы сезім қалдырады
-Шұғыл араласуды қажет ететін жағдайларда әсердің тез басталуын қамтамасыз етеді, мысалы, астма және ауыз қуысының аурулары сияқты аллергиялық ұстамалар.
-Дәрілердің сіңу жылдамдығын және мөлшерін жақсартады
- Суда аз еритін дәрілердің жоғары биожетімділігін қамтамасыз етеді, әсіресе тез еріген кезде үлкен бет аймағын беру арқылы
-Сөйлеу және ішу сияқты қалыпты функцияларға кедергі жасамайды
-Асқазан-ішек жолында бұзылу қаупі жоғары препараттарды енгізуді ұсынады
-Кеңейту нарығы мен өнім түрі бар
-12-16 ай ішінде әзірленіп, нарыққа шығаруға болады
Бұл мақала Интернеттен алынған, бұзушылықтар үшін хабарласыңыз!
©Авторлық құқық2021 Turk J Pharm Sci, Galenos баспасы басып шығарған.
Жіберу уақыты: 01 желтоқсан 2021 ж